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牵牛花的药用主要功效:
泻水通便，利尿消肿，消痰涤饮，杀虫攻积。用于水肿胀满，二便不通，痰饮积聚，气逆喘咳，虫积腹痛，蛔虫、绦虫病。驱虫等功效。主治肢体水肿、肾炎水肿、肝硬化腹水、便秘、虫积腹痛等症。
牵牛花种子有较明显的毒性，也是一种历史悠久药效很灵的“泻药”，这在《本草纲目》中有详细阐述。现代《中国药物学》中也是同样的解释，不同的是，现代《中国药物学》科学地列出了所含有的毒性物质的类别、组分、名称、和药理作用。因此，该药应在中医的指导下使用，特别是“有毒药物的剂量”问题，不应盲目相信“偏方”。大便干结，不应采用有毒药物治疗。一般首先应先纠正饮食。很多含“钾”高的食品、水果（如香蕉、橘子、苹果、油条等）应少吃。我们经长看到，孩子多喝了一杯果汁、或多吃了两根香蕉，当天大便就困难。因此，应适当吃一些通便的蔬菜（如；胡箩卜、南瓜、韭菜、各种青菜等）。《中国药物学》中指出，牵牛花种子毒性呈“碱性”。茶水一般显酸性，因为“酸碱会中和”，所以不能在一块泡着喝。另外，牵牛花种子“泻力”极强，不属于““缓泻药”的范畴。我想，医生一般不会让你把它作为“缓泻药”使用。你最好另选择其它“无毒的缓泻药”。
牵牛花的药用价值较高，明代吴宽写诗赞道：“本草载药品，草部见牵牛。薰风篱落间，蔓出甚绸缪。”现代药理研究分析，牵牛子含有牵牛子甙、牵牛子酸甲、没食子酸、裸麦角碱、野麦碱等成分，能刺激肠道、增强蠕动，有强烈的泻下作用。服用时一定要严格按量，不可多服，牵牛子的药用名称为二丑、黑丑、白丑。黑色者为“黑丑”，米**者为“白丑”。二丑为黑白丑的混和物。都含树脂苷、色素、脂肪油、有机酸等成分。入药多用黑丑，具泻水利尿之功效，主治水肿腹胀、大小便不利等症。
中药黑丑, 也就是黑色的牵牛花的种子, 研成细粉加入鸡蛋清于睡前涂抹在患处, 第二天清晨用清水洗去, 连续使用一星期, 有消除雀斑的功效。
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